Peptydy przeciwdrobnoustrojowe (AMP) pierwotnie odnosiły się do klasy podstawowych polipeptydów o działaniu przeciwdrobnoustrojowym wytwarzanych u owadów w wyniku indukcji; zazwyczaj mają masę cząsteczkową w zakresie od 2000 do 7000 Da i składają się z 20 do 60 reszt aminokwasowych. Większość tych aktywnych peptydów charakteryzuje się silną zasadowością, stabilnością termiczną i-szerokim spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego. Pierwszy odkryty peptyd przeciwdrobnoustrojowy-nazwany „Cecropin”-został zidentyfikowany w 1980 r. przez szwedzkiego naukowca G. Bomana i jego współpracowników; był to peptyd o działaniu przeciwdrobnoustrojowym wytwarzany przez poczwarki ćmy *Hyalophora cecropia* po wstrzyknięciu *Enterobacter cloacae* i *Escherichia coli*.
W latach następujących po 1980 roku sukcesywnie odkrywano i izolowano peptydy przeciwdrobnoustrojowe z wielu różnych źródeł, w tym bakterii, grzybów, płazów, owadów, roślin wyższych, ssaków i ludzi. Ponieważ te aktywne peptydy wykazują szerokie-spektrum i wysoce skuteczne działanie bakteriobójcze, ich zakres terapeutyczny rozciąga się na bakterie Gram-ujemne i Gram-dodatnie, grzyby, pasożyty i komórki nowotworowe. W miarę pogłębiania badań odkryto, że niektóre peptydy przeciwdrobnoustrojowe wywierają również silne działanie zabójcze wobec określonych grzybów, pierwotniaków, wirusów i komórek nowotworowych.
W listopadzie 2013 roku zespół badawczy kierowany przez Zhanga Yuna z Instytutu Zoologii Kunming Chińskiej Akademii Nauk odkrył, że naturalne peptydy przeciwdrobnoustrojowe posiadają selektywne funkcje immuno-aktywujące i immunomodulujące, zapewniając skuteczne zapobieganie i ochronę przed sepsą.
We wrześniu 2022 r. badania wykazały immunomodulującą rolę mikroflory migdałków, co sugeruje, że niedobór peptydów przeciwdrobnoustrojowych migdałków może powodować rozregulowanie układu odpornościowego. Izraelska naukowiec Ifat Merbl i jej zespół odkryli, że fragmenty peptydowe o działaniu przeciwdrobnoustrojowym powstają w procesie degradacji białek proteasomalnych, co ujawnia istnienie nierozpoznanego wcześniej naturalnego „arsenału” środków przeciwdrobnoustrojowych w organizmie człowieka.
