Hormony peptydowe zazwyczaj składają się z od kilku do kilkudziesięciu aminokwasów.-Przykłady obejmują insulinę (51 aminokwasów) i hormon antydiuretyczny (9 aminokwasów). Ich synteza obejmuje takie procesy, jak transkrypcja genów i-modyfikacje potranslacyjne (np. fałdowanie i cięcie); dojrzałe peptydy są ostatecznie przechowywane w ziarnistościach wydzielniczych i uwalniane w odpowiedzi na sygnały fizjologiczne.
Hormony peptydowe przemieszczają się przez krwioobieg do docelowych narządów, gdzie wiążą się z receptorami sprzężonymi z białkiem G-lub receptorami kinazy tyrozynowej na powierzchni komórki, uruchamiając w ten sposób wewnątrzkomórkowe szlaki sygnałowe. Na przykład insulina wiążąca się ze swoim receptorem aktywuje transportery glukozy, ułatwiając komórkowy wychwyt glukozy, podczas gdy hormon wzrostu pośrednio wspomaga wzrost kości poprzez stymulację wątroby do wytwarzania-insulinopodobnego czynnika wzrostu 1 (IGF-1).