Odkrycie neuropeptydów datuje się na połowę XX wieku; wraz z szybkim rozwojem technik biochemii i biologii molekularnej naukowcy stopniowo odkrywali naturę tych maleńkich cząsteczek. W przeciwieństwie do tradycyjnych neuroprzekaźników (takich jak acetylocholina i dopamina), neuropeptydy składają się zazwyczaj z kilkudziesięciu do setek aminokwasów połączonych wiązaniami peptydowymi, dzięki czemu charakteryzują się większą złożonością molekularną i specyficznością. Występują nie tylko w układzie nerwowym, ale są również szeroko rozpowszechnione w gruczołach dokrewnych i komórkach odpornościowych, ułatwiając przekazywanie sygnału zarówno na duże, jak i krótkie odległości poprzez krążenie krwi lub lokalną dyfuzję.
Mechanizm działania neuropeptydów obejmuje złożone sieci przekazywania sygnału. Najpierw wiążą się ze specyficznymi receptorami na powierzchni komórek docelowych, uruchamiając szereg wewnątrzkomórkowych kaskad sygnalizacyjnych, które ostatecznie modulują ekspresję genów, syntezę białek czy aktywność kanałów jonowych, umożliwiając w ten sposób precyzyjną regulację funkcji komórkowych i stanu fizjologicznego całego organizmu. Proces ten nie tylko świadczy o dużej zdolności adaptacyjnej organizmu do zmian w środowisku wewnętrznym i zewnętrznym, ale także podkreśla kluczową rolę neuropeptydów w utrzymaniu fizjologicznej homeostazy.
